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エーザイ株式会社が、創製した経口マルチキナーゼ阻害剤「レンビマ® 」(一般名:レンバチニブメシル酸塩)について、子宮体がんを予定される効能又は効果として、厚生労働省より希少疾病用医薬品(オーファンドラッグ)に指定されたことを発表しました。

日本における子宮体がんの患者数は約3万人と推定され、2020年の新規罹患者数は1万7千人以上、また、3千人以上が亡くなったと推定されています。子宮体がんのうち、9割以上を子宮内膜がんが占めるとされています。

 「レンビマ」は、「キイトルーダ® 」(一般名:ペムブロリズマブ)との併用療法について、少なくとも1レジメンのプラチナ製剤による前治療歴のある進行性子宮内膜がん(日本では進行性子宮体がん)を対象とした臨床第Ⅲ相試験(309/KEYNOTE-775試験)は日本、アメリカ、ヨーロッパなどで実施されています。

この試験において「レンビマ」と「キイトルーダ」の併用療法は、全生存期間と無増悪生存期間の二つの主要評価項目および奏効率の副次評価項目を達成し、現在、日本を含む世界各国で、本試験のデータに基づく効能・効果追加申請の準備中です。

 「レンビマ」について、エーザイは、2018年3月にMerck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.とグローバルな共同開発と共同販促を行う戦略的提携契約を締結しています。

「レンビマ」(一般名:レンバチニブメシル酸塩)について

 「レンビマ」は、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)であるVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3や線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)のFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に加え、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)のPDGFRα、KIT、RETなどの腫瘍血管新生あるいは腫瘍悪性化に関与する受容体型チロシンキナーゼに対する選択的阻害活性を有する、経口投与可能なエーザイ創製のマルチキナーゼ阻害剤です。

非臨床研究モデルにおいて、「レンビマ」は、がん微小環境における免疫抑制因子として知られている腫瘍関連マクロファージの割合を減少させ、インターフェロンガンマ(IFN-γ)シグナル伝達刺激により活性化細胞傷害性T細胞の割合を増加させることで、抗PD-1モノクローナル抗体併用時は、「レンビマ」および抗PD-1モノクローナル抗体のそれぞれの単剤療法を上回る抗腫瘍活性をもたらします。

現在、レンビマは、単剤療法として、甲状腺がんに関する適応で日本、アメリカ、ヨーロッパ、中国、アジアなど70カ国以上で承認を取得していて(アメリカでは、放射性ヨウ素治療抵抗性分化型甲状腺がんに係る適応)、また、切除不能肝細胞がんに係る適応で日本、アメリカ、ヨーロッパ、中国、アジアなど65カ国以上で承認が取得されています。

加えて、血管新生阻害剤治療後の腎細胞がんに対するエベロリムスとの併用療法に係る適応でアメリカ、ヨーロッパ、アジアなど60カ国以上で承認が取得されています。ヨーロッパでの腎細胞がんに係る適応については「Kisplyx® 」の製品名で発売しています。

さらに、全身療法後に増悪した、根治的手術または放射線療法に不適応な高頻度マイクロサテライト不安定性(microsatellite instability-high:MSI-H)を有さない、またはミスマッチ修復機構欠損(mismatch repair deficient:dMMR)を有さない進行性子宮内膜がんに対する「キイトルーダ」との併用療法に係る適応でアメリカ、オーストラリア、カナダなど10カ国以上で承認を取得しています(この承認は奏効率、奏効期間に基づく迅速承認であり、別途検証試験の実施が求められます)。
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