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エーザイ株式会社が、不眠症を効能・効果とする、自社創製のオレキシン受容体拮抗薬「デエビゴ錠2.5mg、同錠5mgおよび同錠10mg」(一般名:レンボレキサント)を、日本において、新発売したことを発表しました。この製品は、2020年1月23日に製造販売承認を取得しています。

 「デエビゴ」は、脳内で覚醒に関与するオレキシン受容体の2種のサブタイプ(オレキシン1および2受容体)に対し、オレキシンと競合的に結合する拮抗剤です。この薬剤は、覚醒を制御しているオレキシン神経伝達に作用し、睡眠覚醒リズムを整えることで、入眠と睡眠維持および覚醒を調整すると考えられています。

日本における「デエビゴ」の承認は、不眠症の成人患者を対象に実施した2つのピボタル臨床第Ⅲ相試験(SUNRISE1試験およびSUNRISE2試験)、および夜間覚醒時および翌日の姿勢安定性(ふらつき、転倒リスクの予測因子)や記憶力などの持ち越し効果について評価した安全性試験(106試験、108試験)の結果に基づくものです。

北米と欧州において実施したSUNRISE1試験において、主要評価項目である睡眠潜時、副次評価項目である睡眠効率、中途覚醒時間について、睡眠ポリグラフによる終夜測定を用いて客観的に評価した結果、「デエビゴ」投与群は、ゾルピデム酒石酸塩徐放性製剤(6.25mg、国内未承認)投与群およびプラセボ投与群に対して、統計学的に有意な短縮および改善が確認されました。
日本を含むグローバルに実施したSUNRISE2試験において、主要評価項目である睡眠潜時、ならびに副次評価項目である睡眠効率および中途覚醒時間について、患者の睡眠日誌を用いて主観評価を行った結果、「デエビゴ」投与群は、プラセボ投与群に対して、統計学的に有意な改善が確認されました。
今回の試験で当該薬剤について観察された主な副作用は、傾眠、頭痛、浮動性めまい、疲労でした。両試験において、本剤の投与中止により投与前よりも強い不眠症状が現れる反跳性不眠、および投与中止後の離脱症状は観察されず、最長1年間投与している患者においても、身体的依存を引き起こさないことが示唆されました。

 安全性として、「デエビゴ」(5mg、10mg)投与による健康成人または高齢者の翌朝の自動車運転能力への影響が評価され(106試験)、いずれの用量においても「デエビゴ」投与群はプラセボ投与群と比較して統計学的に有意な低下は確認されませんでした。
さらに夜間覚醒時および翌日の姿勢安定性(ふらつき、転倒リスクの予測因子)や記憶力などの持ち越し効果についても評価され(108試験)、「デエビゴ」投与群は、夜間覚醒時に姿勢が不安定になる可能性や、注意力低下および記憶障害に注意する必要がある一方、翌日のふらつきおよび記憶力についてプラセボ投与群と比較して問題となるような悪化は見られませんでした。

この薬剤は、入眠困難、睡眠維持困難のいずれかまたはその両方を伴う成人の不眠症の適応で、2020年6月にアメリカにおいて新発売しました。また、カナダ、オーストラリアにおいては新薬承認申請中です。
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