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エーザイ株式会社が、経口マルチキナーゼ阻害剤「レンビマ®」(一般名:レンバチニブメシル酸塩)について、中国・国家薬品監督管理局に新たに分化型甲状腺がんに係る適応追加申請を行い、受理されたことを発表しました。今回の適応追加申請は、中国において、2018年9月に承認取得した肝細胞がんに係る適応に次ぐ2つ目の適応です。

今回の申請は、主にグローバルで実施した放射性ヨウ素治療抵抗性の分化型甲状腺がんを対象としたSELECT試験(303試験)の結果に基づいています。SELECT試験において、「レンビマ」投与群はプラセボ投与群に比べ、主要評価項目である無増悪生存期間 (progression free survival: PFS)を統計学的に有意に延長しました(p<0.001、「レンビマ」18.3カ月vsプラセボ3.6カ月(中央値)、ハザード比0.21(99%信頼区間 = 0.14-0.31))。

中国においては、放射性ヨウ素治療抵抗性の分化型甲状腺がんを対象とした臨床第Ⅲ相試験(308試験)を実施中ですが、SELECT試験の結果を用いることで、より早期の申請が可能となりました。

中国では、毎年新たに約19万人が甲状腺がんと診断され、約8,600人が亡くなっていると推定されています。甲状腺がんの多くは治療可能ですが、進行した甲状腺がんの治療選択肢は限られているため、いまだにアンメット・メディカル・ニーズが高い疾病の一つとされています。

「レンビマ®」について

レンビマは、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR)であるVEGFR1、VEGFR2、VEGFR3や線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)のFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に加え、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)のPDGFRα、KIT、RETなどの腫瘍血管新生あるいは腫瘍悪性化に関与する受容体型チロシンキナーゼに対する選択的阻害活性を有する、経口投与可能なエーザイが創製したマルチキナーゼ阻害剤です。

非臨床研究モデルにおいて、「レンビマ」は、がん微小環境における免疫抑制因子として知られている腫瘍関連マクロファージの割合を減少させ、インターフェロンガンマ(IFN-γ)シグナル伝達刺激により活性化細胞傷害性T細胞の割合を増加させることで、抗腫瘍免疫活性をもたらします。

また、作用機序に関する非臨床研究モデルで示されているとおり、がん微小環境における「レンビマ」と抗PD-1モノクローナル抗体による相乗作用の結果、「レンビマ」と抗PD-1モノクローナル抗体の併用による抗腫瘍活性は、「レンビマ」および抗PD-1モノクローナル抗体のそれぞれの単剤療法の抗腫瘍活性を上回ることが示されました。

現在、「レンビマ」は、甲状腺がんに係る適応で日本、米国、欧州など55カ国以上、肝細胞がんに係る適応で日本、アメリカ、ヨーロッパ、中国、アジアなど50カ国以上、腎細胞がん(二次治療)に対する「エベロリムス」との併用療法に係る適応でアメリカ、ヨーロッパ、アジアなど50カ国以上、さらに子宮内膜がんに対する「キイトルーダ®」(一般名:ペムブロリズマブ)との併用療法に係る適応でアメリカ、オーストラリア、カナダの3カ国で承認を取得しています。欧州での腎細胞がんに係る適応については「Kisplyx®」の製品名で発売されています。
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