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エーザイ株式会社が、自社で創製したAMPA型グルタミン酸受容体拮抗剤ペランパネル(製品名:「フィコンパ®」、以下 ペランパネル)の創薬研究について、日本薬学会から「2021年度 日本薬学会創薬科学賞」を受賞しました。

日本薬学会創薬科学賞は、日本薬学会が定める賞の一つで、医薬品の創薬およびそれに関連した薬学の応用技術の開発において、医療に貢献する優れた研究業績を残した研究者に対して授与される賞です。

研究の独創性に加え、医薬品の有効性や安全性等、医療および技術における革新性が評価対象になります。同賞は1988年に創設され、エーザイは、1998年度にアルツハイマー型認知症治療剤ドネペジル塩酸塩の創製に対して、2013年度に抗がん剤エリブリンメシル酸塩の創製に対して、2020年度にマルチキナーゼ阻害剤レンバチニブの創製に対して、同賞をそれぞれ受賞してきています。

今回の受賞理由として、
「以前から、神経興奮を担うグルタミン酸受容体は重要な創薬標的として認識されてきたにもかかわらず医薬品の創製には至らなかったが、独自に構築したハイスループットスクリーニング(HTS)より得られたリード化合物の構造を最適化することにより、経口吸収性、脳移行性、薬物動態、サブタイプ選択性等を改善し、副作用との乖離が難しいとされるグルタミン酸受容体を直接ターゲットとする世界初の薬剤の創製・開発に成功したこと、さらに本薬剤は世界60カ国以上(現在70カ国以上)で使われていること」
などが挙げられます。

現在、ペランパネルは、世界各国において、12歳以上のてんかんの部分発作(二次性全般化発作を含む)ならびに強直間代発作に対する併用療法として承認を取得しています。日本とアメリカにおいては4歳以上のてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する単剤および併用療法の承認も取得しています。

ヨーロッパにおいては、4歳以上のてんかんの部分発作(二次性全般化発作を含む)および7歳以上のてんかんの強直間代発作に対する併用療法についても承認を取得しています。現在までに、世界で30万人を超える患者にペランパネルが処方されました。

ペランパネル(日本製品名:「フィコンパ®」、英語製品名:「Fycompa®」)について

ペランパネルは、エーザイが創製したファースト・イン・クラスの抗てんかん剤です。

てんかん発作は、神経伝達物質であるグルタミン酸により誘発されることが報告されていて、グルタミン酸によるシナプス後膜のAMPA受容体の活性化を阻害し、神経の過興奮を抑制する高選択、非競合AMPA受容体拮抗剤です。

現在、ペランパネルは、12歳以上のてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する併用療法について、日本、アメリカ、ヨーロッパ、中国、アジアなど70カ国以上で承認を取得しています。

さらにペランパネルは12歳以上のてんかん患者の強直間代発作に対する併用療法について、アメリカ、日本、ヨーロッパ、アジアなど70カ国以上で承認を取得しています。

日本とアメリカにおいては4歳以上のてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する単剤および併用療法の承認も取得しています。ヨーロッパにおいては、4歳以上のてんかんの部分発作(二次性全般化発作を含む)および7歳以上のてんかんの強直間代発作に対する併用療法についても承認を取得しています。

ペランパネルは1日1回就寝前に経口投与するタイプの製剤です。日本では、錠剤と細粒剤の承認を取得しています。アメリカおよびヨーロッパでは、錠剤と経口懸濁液の承認を取得し、現在、注射剤の開発も行っています。
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